ANTIDEPRESAN TRISIKLIK

Depresi adalah suatu kondisi medis-psikiatris dan bukan sekedar suatu keadaansedih, bila kondisi depresi seseorang sampai menyebabkan terganggunya aktivitas sosial sehari-harinya maka hal itu disebut sebagai suatu gangguan depresi. 

Antidepresan merupakan obat-obat yang efektif pada pengobatan depresi, meringankan gejala gangguan depresi, termasuk penyakit psikis yang dibawa sejak lahir.

Obat antidepresi trisiklik (ATS)

Obat ATS adalah sejenis obat yang digunakan sebagai antidepresan Dinamakan trisiklik karena struktur molekulnya mengandung 3 cincin atom.

Mekanisme kerja ATS mengatur penggunaan neurotransmiter norepinefrin dan serotonin pada otak. ATS aman dan efektif dalam pengobatan penyakit depresif akut dan jangka panjang. Obat ini menyebabkan sedasi dan efek samping antikolinergik, seperti mulut kering, pandangan kabur, konstipasi, retensi urine, hipotensi ortostatik, kebingungan sementara, takikardia, dan fotosensitivitas. Efek samping toksik termasuk kebingungan, konsentrai buruk, halusinasi, delirium, kejang, depresi pernafasan, takikardia, bradikardia, dan koma.

Contoh obat-obatan yang tergolong antidepresan trisiklik diantaranya adalahamitriptilin, amoxapin, imipramin, protriptilin, desipramin, doksepin, maprotilin, dan nortriptilin.

Farmakokinetik

Absorbsi dan distribusi

AST mudah diabsorbsi peroral dan karena bersifat lipofilik, tersebar luas dan mudah masuk SSP. Pelarutan lipid ini juga menyebabkan obat mempunyai waktu paruh panjang, misalnya 4-17 jam untuk imipramin. Akibat berbagai variasi metabolisme first pass pada hati, AST mempunyai ketersediaan hayati yang rendah dan tidak tetap. Karena itu, respons pasien digunakan untuk menetapkan dosis. Periode pengobatan awal biasanya 4-8 minggu. Dosis dapat dikurangi perlahan kecuali bila terjadi relaps.

Metabolisme dan ekresi

Obat-obat ini dimetabolisme oleh sistem mikrosomal hati dan dikonjugasi dengan asam glukuronat. Akhirnya AST dikeluarkan sebagai metabolit non-aktif melalui ginjal.

Obat	Boavailabilitas (%)	Plasma T1/2 (Jam)	Volume Distribusi (L/kg)	Konsentrasi Plasma Terapeutik (ng/mL)	Ikatan Protein (%)
Amitriptilin	31-61	31-46	5-10	80-200 total	82-96
Amoxapin	-	8	-	-	-
Desipramin	60-70	14-62	22-59	240-700	73-90
Doksepin	13-45	8-24	9-33	30-150	-
Imipramin	29-77	9-24	15-30	>180 total	76-95
Maprotilin	66-75	21-25	15-28	200-300	88
Nortriptilin	32-79	18-93	21-57	50-150	93-95
Protriptilin	77-93	54-198	19-57	70-170	90-95

Sumber: http://msundalian.blogspot.com/2011/07/antidepresan-trisiklik.html