Isotretinoin

Definisi

- Generasi pertama retinoid terdiri dari retinol (vitamin A alkohol) yang ditransformasikan menjadi asam, ester dan eter.

- Nama lain dari tretinoin adalah asam retinoat (asam vitamin A).

- Isotretinoin merupakan isomer dari tretinoin.

- Isotretinoin merupakan retinoid sintetik pertama yang diberikan per oral.

Mekanisme Kerja

- Belum diketahui secara pasti.

- Menghambat fungsi glandula sebasea.

- Menyebabkan atrofi glandula sebasea.

- Sedikit menghambat reaksi inflamasi.

Farmakokinetik

- Absorpsi

Sangat cepat terjadi setelah pemakaian oral bersamaan dengan makan, puncaknya terjadi setelah 1 jam.

- Distribusi

Kadar puncak dalam darah terjadi 2 – 4 jam setelah minum obat.

Kadar isotretinoin dalam darah menunjukkan plateau (tinggi terus) terjadi setelah pemakaian 1 minggu.

- Ekskresi

Waktu paruh pembuangan 10 – 20 jam.

Kadar isotretinoin dalam darah sangat rendah terjadi setelah 1 minggu tidak minum obat.

Kadar isotretinoin 0% di dalam darah terjadi setelah 2 minggu tidak minum obat.

Efek samping

Semua efek samping bersifat reversible dengan penghentian terapi.

- Kulit dan mukosa :

Xerosis

Retinoid dermatitis

Pruritus

Mulut kering

Perdarahan mukosa hidung

- Mata :

Kekeruhan kornea

Blepharoconjunctivitis

- Sistem saraf pusat :

Nyeri kepala

Tinnitus

Insomnia

- Sendi dan otot :

Hiperostosis (penutupan epiphysis prematur)

Myalgia

- Laboratorium :

Peningkatan TG

Peningkatan kolesterol

Peningkatan serum kreatinin

Penurunan jumlah eritrosit dan leukosit

- Teratogenicity :

Dari 12 penderita wanita : 7 mengalami aborsi spontan

5 anak lahir cacat

5 kasus hydrocephalus

Toksisitas berbahaya pada trimester I.

Indikasi

- Akne kistika.

Dosis

- 0,5 – 1 mg/kg BB/hari selama 4 – 5 bulan.

- Dosis akumulatif : 100 mg/kg BB.

Recurrence

- Dosis makin rendah angka kekambuhan semakin tinggi.

- Makin muda usia pengobatan isotretinoin angka kekambuhan semakin tinggi.

- Dosis 0,1 mg/kg BB/hari, angka kekambuhan mencapai 62 – 77%.