Deskripsi
- Nama & Struktur Kimia : Merupakan ester salisilat dari asam. C9H8O4
- Sifat Fisikokimia : Berbentuk kristal putih seperti batang/jarum, berbau. Sedikit larut dalam air, sangat larut dalam alkohol. pKa : 3,5
- Keterangan : -
Golongan/Kelas Terapi
Analgesik Non Narkotik
Nama Dagang
- Aptor - Aspilets - Aspimec - Aspirin Bayer
- Astika - Bodrexin - Cardio Aspirin - Farmasal
- Procardin - Restor - Thrombo Aspilets - Ascardia
Indikasi
Nyeri :
Sakit kepala, nyeri-nyeri ringan lain yang berhubungan dengan adanya inflamasi. Nyeri ringan sampai sedang setelah operasi, melahirkan, sakit gigi, dismenore. Demam Penyakit Inflamasi, Rheumatoid arthritis, juvenile arthritis, osteo atrhritis, SLE, kondisi poli arthritis, psoriatic arthritis/Reiter's syndrome, Demam Rematik Mencegah terjadinya Tromboemboli TIA & AIS, Menurunkan risiko Transient Ischemic Attacks & menurunkan risiko stroke yang lebih parah dari Acute Ischemic Stroke, CAD & MI, Pencegahan Sekunder Coronary Artery Disease & Myocardial Infarction, Emboli yang berhubungan dengan Atrial Fibrilation & atau Mitral Valve Disease, Trombosis pada Arteri lain, Trombosis Mikrosirkular, Prostthetic Heart Valves, Trombosis Vena, Kondisi trombosis lain, Perikarditis, Kawasaki Disease, Komplikasi pada kehamilan (menurunkan faktor resiko preeklamsia, dll), Pencegahan kanker colorectal, Penggunaan lain.
Dosis, Cara Pemberian dan Lama Pemberian
Nyeri & Demam :
Dewasa : 650mg-1,3g setiap 8 jam, tidak lebih dari 3,9g/hari.
Swa-medikasi :
Migrain/sakit kepala ringan sampai berat : 500mg/hari. Hentikan jika telinga berdenging atau tidak mendengar, atau alergi
Penyakit Inflamasi :
Dosis awal : 2,4-3,6g/hari dalam dosis terbagi dapat ditingkatkan 325mg-1,2g/hari.
Dosis pemeliharaan : 3,6-5,4g/hari.
Gejala Juvenile Arthritis :
Dosis awal :
Anak-anak dengan BB < 25kg : 60-130mg/kg BB/hari.
Anak-anak dengan BB > 25kg : 2,4-3,6g/hari dalam dosis terbagi
Dosis pemeliharaan : 80-100mg/kg BB/hari dapat ditingkatkan hingga 130mg/kg BB/hari disesuaikan dengan respon Pasien, toleransi & konsentrasi salisilat dalam serum.
Demam Rematik :
Dosis awal :
Dewasa : 4,9-7,8g/hari
Anak-anak : 90-130mg/kg BB/hari setiap 4-6 jam (dalam dosis terbagi) selama 1-2 minggu. Kemudian dosis diturunkan menjadi 60 - 70mg/kg BB/hari
Penyesuaian dosis tergantung pada respon, toleransi & konsentrasi salisilat dalam serum.
Transient Ischemic Attacks & Acute Ischemic Stroke :
Untuk mengurangi resiko berulangnya TIA, stroke, kematian : 50 - 325mg/hari
AIS : 160-325mg/hari dimulai dalam waktu 48 jam setelah stroke terjadi, dilanjutkan hingga 2-4 minggu. Pencegahan AIS sekunder adalah dengan dosis rendah.
CAD & MI :
Pencegahan : 160-325mg/hari, dimulai paling lama 24 jam setelah MI terjadi kemudian diteruskan selama 30 hari paling sedikit
Angina stabil kronis :
Dosis : 75-325mg/hari segera setelah didiagnosa (kecuali ada kontraindikasi aspirin)
Perikarditis :
Dosis 160-325mg/hari kadang-kadang lebih
Batu ginjal Kalsium Oksalat : 200-300mg/hari
Farmakologi
Aspirin bekerja dengan mengasetilasi enzim prostaglandin H2 endoperoxide synthase (PGHS) & menghambat kerja enzim COX secara permanen. COX-1 umumnya ada di semua sel termasuk platelet. Aspirin relatif selektif menghambat COX-1 & sedikit COX-2. PGH2 dala platelet & endotel vaskular memproduksi tromboxan A2 (bertanggung jawab dalam agregasi platelet dan vasokonstriksi) & prostacyclin (bertanggung jawab dalam menghambat agregasi platelet & vasodilatasi) sehingga dosis sangat bervariasi.
Efek pada darah : Menghambat fase kedua agregasi platelet & mencegah pelepasan adenosin diphosphate (ADP) dari platelet & faktor 4 platelet.
Antitrombotik : Menghambat sintesa prostaglandin di vena. Aspirin dosis rendah dapat mencegah trombosis dengan cara menghambat secara selektif sintesa PGHS & tromboxan A2.
Stabilitas Penyimpanan
Stabil pada udara kering. Lembab, panas & perubahan pH dapat menghidrolisis Aspirin. Asprin stabil pada pH rendah (2-3). Simpan pada suhu 2-15°C & jauhkan dari jangkauan anak-anak.
Kontraindikasi
Alergi terhadap Aspirin dan golongan salisilat
Efek Samping
Reye's syndrome : Iritasi lambung karena bersifat asam.
Efek terhadap Sistem syaraf : Nyeri pada ujung syaraf, sakit kepala, epilepsi, agitasi, perubahan mental, koma, paralisis, pusing, limbung, depresi, bingung,amnesia, sulit tidur.
Efek lain : Demam, myopathy, epistaxis, kerusakan ginjal, penurunan fungsi ginjal, meningkatkan kreatinin, hematouria, oligouria, UTI, asidosis, asidosis metabolit, hiperfosfatemia, hipomag-nesemia, hiponatremia, hipernatremia, hipokalemia, hiperka-lemia hiperkalsemia, abnormalitis elektrolit. Tumor lisi sindrom sepsis, infeksi lain, Kerusakan jantung, gangguan pernafasan.
Interaksi
- Dengan Obat Lain : Meningkatkan konsentrasi serum alopurinol sehingga dapat meningkatkan toksisitas allopurinol. Chlorpropamide : Meningkatkan reaksi hepatorenal, monitor hipoglikemi. Obat lain : Cotrimoxazole : Trombositopenia Cyclosporin : Meningkatkan konsentrasi cyclosporin dalam darah (penyesuaian dosis) .
- Dengan Makanan : Makanan & susu : Menurunkan efek merugikan terhadap saluran cerna.
Pengaruh
- Terhadap Kehamilan : -
- Terhadap Ibu Menyusui : -
- Terhadap Anak-anak : Reyes Syndrome.
- Terhadap Hasil Laboratorium : -
Parameter Monitoring
-
Bentuk Sediaan
Tablet Salut Tahan Asam 80 mg, 100 mg, 160 mg, Tablet Biasa 500 mg.
Peringatan
Reye's syndrome pada anak Swamedikasi nyeri dan demam.
Kasus Temuan Dalam Keadaan Khusus
-
Informasi Pasien
Minum setelah makan dengan satu gelas air / susu.
Mekanisme Aksi
Asetilasi enzim PGHS.
Monitoring Penggunaan Obat
Munculnya efek samping.
Daftar Pustaka
AHFS Drug Information 2005
No comments:
Post a Comment